Antybiotyki to związki chemiczne stosowane do zabijania lub hamowania wzrostu bakterii chorobotwórczych..

Antybiotyki to grupa organicznych środków przeciwbakteryjnych pochodzących z bakterii lub pleśni, które są toksyczne dla innych bakterii..

Jednak termin ten jest obecnie stosowany w szerszym znaczeniu i obejmuje środki przeciwbakteryjne wykonane ze związków syntetycznych i półsyntetycznych.

Historia antybiotyków

Penicylina była pierwszym antybiotykiem z powodzeniem stosowanym w leczeniu infekcji bakteryjnych. Alexander Fleming po raz pierwszy odkrył go w 1928 r., Ale jego potencjał do leczenia infekcji w tym czasie nie został rozpoznany..

Dziesięć lat później brytyjski biochemik Ernst Chain i australijski patolog Flory oczyścili, udoskonalili penicylinę i wykazali skuteczność leku przeciwko wielu poważnym infekcjom bakteryjnym. Oznaczało to początek produkcji antybiotyków, a od 1940 r. Leki są aktywnie stosowane w leczeniu.

Pod koniec lat 50. naukowcy rozpoczęli eksperymenty z dodawaniem różnych grup chemicznych do rdzenia cząsteczki penicyliny w celu wygenerowania półsyntetycznych wersji leku. Tak więc preparaty penicylinowe stały się dostępne do leczenia infekcji wywołanych przez różne podgatunki bakterii, takie jak gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, gonokoki i krętki.

Tylko bakterie gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis) nie reagowały na preparaty penicylinowe. Organizm ten okazał się bardzo wrażliwy na streptomycynę, antybiotyk, który został wyizolowany w 1943 roku. Ponadto streptomycyna wykazywała aktywność przeciwko wielu innym typom bakterii, w tym pałkom duru brzusznego..

Kolejne dwa znaczące odkrycia to substancje gramicydyna i tyrocydyna, które są wytwarzane przez bakterie z rodzaju Bacillus. Odkryte w 1939 r. Przez Rene Dubault, amerykańskiego mikrobiologa pochodzenia francuskiego, były cenne w leczeniu powierzchownych infekcji, ale zbyt toksyczne do użytku wewnętrznego..

W latach 50. naukowcy odkryli cefalosporyny, które są związane z penicyliną, ale izolowane z kultury Cephalosporium Acremonium.

Następna dekada otworzyła dla ludzkości klasę antybiotyków zwanych chinolonami. Grupy chinolonów przerywają replikację DNA - ważny krok w rozmnażaniu bakterii. Umożliwiło to przełom w leczeniu zakażeń układu moczowego, biegunki zakaźnej, a także innych bakteryjnych zmian w organizmie, w tym kości i białych krwinek.

Klasyfikacja leków przeciwbakteryjnych

Antybiotyki można klasyfikować na kilka sposobów..

Najpopularniejszą metodą jest klasyfikacja antybiotyków według mechanizmu działania i struktury chemicznej..

Zgodnie ze strukturą chemiczną i mechanizmem działania

Grupy antybiotyków o tej samej lub podobnej strukturze chemicznej zazwyczaj wykazują podobne wzorce działania przeciwbakteryjnego, skuteczności, toksyczności i potencjału alergizującego (tabela 1).

Tabela 1 - Klasyfikacja antybiotyków według struktury chemicznej i mechanizmu działania (w tym nazwy międzynarodowe).

Rodzaje antybiotyków (struktura chemiczna)Mechanizm akcjiNazwy leków
Antybiotyki B-laktamowe:

  • Penicyliny;
  • Cefalosporyny;
  • Karbapenemy.
Hamowanie syntezy bakteryjnej ściany komórkowej

    • Penicylina;
    • Amoksycylina;
    • Flukloksacylina.
    • Cefoksytyna;
    • Cefotaksym;
    • Ceftriakson;
  • Carbapenems: Imipenem.
MakrolidyHamowanie syntezy białek bakteryjnych
  • Erytromycyna;
  • Azytromycyna;
  • Klarytromycyna.
TetracyklinyHamowanie syntezy białek bakteryjnych
  • Tetracyklina;
  • Minocyklina;
  • Doksycyklina;
  • Limecyklina.
FluorochinolonyHamuje bakteryjną syntezę DNA
  • Norfloksacyna;
  • Cyprofloksacyna;
  • Enoksacyna;
  • Ofloksacyna.
SulfamidyBlokuje metabolizm komórek bakteryjnych poprzez hamowanie enzymów
  • Ko-trimoksazol;
  • Trimetoprim.
AminoglikozydyHamowanie syntezy białek bakteryjnych
  • Gentamycyna;
  • Amikacyna.
ImidazoleHamuje bakteryjną syntezę DNAMetronidazol
PeptydyHamowanie syntezy bakteryjnej ściany komórkowejBacitracin
LinkozamidyHamowanie syntezy białek bakteryjnych
  • Klindamycyna;
  • Linkomycyna.
InnyHamowanie syntezy białek bakteryjnych
  • Kwas fusydowy;
  • Mupirocyna.

Antybiotyki działają poprzez różne mechanizmy ich działania. Niektóre z nich wykazują właściwości przeciwbakteryjne, hamując syntezę bakteryjnej ściany komórkowej. Przedstawiciele ci nazywani są antybiotykami β-laktamowymi. W szczególności działają na ściany niektórych rodzajów bakterii, hamując mechanizm wiązania łańcuchów bocznych peptydów ich ściany komórkowej. W rezultacie zmienia się ściana komórkowa i kształt bakterii, co prowadzi do ich śmierci.

Inne środki przeciwdrobnoustrojowe, takie jak aminoglikozydy, chloramfenikol, erytromycyna, klindamycyna i ich warianty, hamują syntezę białek w bakteriach. Podstawowy proces syntezy białek w komórkach bakteryjnych i komórkach żywych stworzeń jest podobny, ale białka biorące udział w tym procesie są różne. Stosując te różnice, antybiotyki wiążą i hamują białka bakteryjne, zapobiegając w ten sposób syntezie nowych białek i nowych komórek bakteryjnych.

Antybiotyki, takie jak polimyksyna B i polimyksyna E (kolistyna) łączą się z fosfolipidami w błonie komórkowej bakterii i zakłócają ich podstawowe funkcje, działając jako selektywna bariera. Umiera komórka bakteryjna. Ponieważ inne komórki, w tym komórki ludzkie, mają podobne lub identyczne fosfolipidy, leki te są dość toksyczne.

Niektóre grupy antybiotyków, takie jak sulfonamidy, są konkurencyjnymi inhibitorami syntezy kwasu foliowego (folianu), co jest ważnym wstępnym etapem syntezy kwasów nukleinowych.

Sulfanilamidy mogą hamować syntezę kwasu foliowego, ponieważ są one podobne do związku pośredniego - kwasu para-aminobenzoesowego, który jest następnie przekształcany w kwas foliowy przez enzym.

Podobieństwo w strukturze między tymi związkami prowadzi do współzawodnictwa między kwasem para-aminobenzoesowym i sulfonamidem dla enzymu odpowiedzialnego za konwersję związku pośredniego do kwasu foliowego. Ta reakcja jest odwracalna po usunięciu substancji chemicznej, która prowadzi do zahamowania i nie prowadzi do śmierci mikroorganizmów..

Antybiotyk, taki jak ryfampicyna, zakłóca syntezę bakterii, wiążąc enzym bakteryjny odpowiedzialny za duplikację RNA. Ludzkie komórki i bakterie używają podobnych, ale nie identycznych enzymów, więc stosowanie leków w dawkach terapeutycznych nie ma szkodliwego wpływu na ludzkie komórki.

Według spektrum działania

Antybiotyki można sklasyfikować według spektrum działania:

  • leki o wąskim spektrum;
  • leki o szerokim spektrum działania.

Środki o wąskim działaniu (np. Penicylina) wpływają przede wszystkim na mikroorganizmy Gram-dodatnie. Antybiotyki o szerokim spektrum działania, takie jak doksycyklina i chloramfenikol, wpływają zarówno na mikroorganizmy Gram-dodatnie, jak i niektóre Gram-ujemne.

Terminy gram-dodatnie i gram-ujemne są używane do rozróżnienia między bakteriami, w których ściany komórkowe składają się z grubej sieci peptydoglikanu (polimer peptyd-cukier), a bakteriami posiadającymi ściany komórkowe z jedynie cienkimi warstwami peptydoglikanu.

Według pochodzenia

Antybiotyki można podzielić na pochodzenie na naturalne antybiotyki i półsyntetyczne antybiotyki (środki chemioterapeutyczne).

Następujące grupy należą do kategorii naturalnych antybiotyków:

  1. Preparaty beta-laktamowe.
  2. Seria tetracyklin.
  3. Aminoglikozydy i środki aminoglikozydowe.
  4. Makrolidy.
  5. Chloramfenikol.
  6. Ryfampicyna.
  7. Preparaty polienowe.

Obecnie istnieje 14 grup antybiotyków pochodzenia półsyntetycznego. Obejmują one:

  1. Sulfonamidy.
  2. Grupa fluorochinolowa / chinolonowa.
  3. Preparaty z imidazolem.
  4. Oksyquinolina i jej pochodne.
  5. Pochodne nitrofuranu.
zawartość ↑

Stosowanie i stosowanie antybiotyków

Podstawowa zasada stosowania środków przeciwdrobnoustrojowych opiera się na gwarancji, że pacjent otrzyma lek, na który wrażliwy jest docelowy mikroorganizm, w stężeniu wystarczająco wysokim, aby być skutecznym, ale nie powodującym skutków ubocznych, oraz przez wystarczający okres czasu, aby zapewnić całkowite wyeliminowanie zakażenia.

Antybiotyki różnią się spektrum czasowego narażenia. Niektóre z nich są bardzo specyficzne. Inne, takie jak tetracyklina, działają przeciwko szerokiej gamie różnych bakterii..

Są one szczególnie przydatne w walce z infekcjami mieszanymi oraz w leczeniu infekcji, gdy nie ma czasu na testy wrażliwości. Podczas gdy niektóre antybiotyki, takie jak półsyntetyczne penicyliny i chinolony, można przyjmować doustnie, inne należy podawać w postaci zastrzyków domięśniowych lub dożylnych..

Metody stosowania środków przeciwdrobnoustrojowych przedstawiono na rycinie 1..

Metody podawania antybiotyków

Problemem towarzyszącym antybiotykoterapii od pierwszych dni odkrycia antybiotyku jest odporność bakterii na środki przeciwdrobnoustrojowe.

Lek może zabić prawie wszystkie bakterie, które powodują chorobę u pacjenta, ale kilka bakterii, które są genetycznie mniej wrażliwe na ten lek, może przeżyć. Nadal rozmnażają się i przenoszą swoją odporność na inne bakterie poprzez metabolizm genów.

Losowe i niedokładne stosowanie antybiotyków przyczynia się do rozprzestrzeniania oporności bakteryjnej.

Tabela farmakologii antybiotyków

Reklama

Antybiotyki

Ta grupa leków obejmuje niezbędne produkty mikroorganizmów (najczęściej grzybów) i ich syntetyczne pochodne.

Ze względu na działanie przeciwbakteryjne wyróżnia się antybiotyki bakteriobójcze (powodują śmierć bakterii) i antybiotyki działające bakteriostatycznie (zakłócają wzrost i rozmnażanie bakterii).

Antybiotyki, które działają głównie bakteriobójczo, obejmują w szczególności penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, polimyksyny.

Tetracykliny, chloramfenikol, makrolidy, linkozamidy działają głównie bakteriostatycznie.

Ten sam antybiotyk może działać bakteriobójczo na niektóre bakterie, a bakteriostatycznie na inne.

Według spektrum działania przeciwbakteryjnego wśród antybiotyków istnieją:

1) fundusze działające głównie na mikroorganizmy Gram-dodatnie (na przykład benzylopenicyliny);

2) środki działające głównie na mikroorganizmy Gram-ujemne (np. Polimyksyny);

3) antybiotyki o szerokim spektrum działania (np. Tetracykliny, aminoglikozydy).

Poprzez mechanizmy działania przeciwbakteryjnego uwalniane są antybiotyki rozkładające się w bakteriach:

1) ściana komórkowa;

3) przepuszczalność błony cytoplazmatycznej;

4) Synteza RNA.

Antybiotyki, które niszczą ścianę komórkową bakterii

Większość bakterii, z wyjątkiem błony komórkowej (błony cytoplazmatycznej), ma zewnętrzną ścianę komórkową, która zawiera warstwy peptydoglikanu (mureina; długie łańcuchy disacharydowe połączone mostkami peptydowymi). Bakterie Gram-ujemne mają dodatkową powłokę zewnętrzną.

Peptydoglikan składa się z łańcuchów utworzonych przez powtarzający się (do 60 razy) kompleks dwóch aminocukrów - kwasu N-acetylomuraminowego i N-acetyloglikozaminy. Tetrapeptyd jest przyłączony do każdej cząsteczki N-acetylomuraminianu. Pomiędzy tetrapeptydami sąsiednich łańcuchów z udziałem mostków peptydowych transpeptydazy powstają. Zatem peptydoglikan tworzy silny szkielet ściany komórkowej.

Tworzenie peptydoglikanu rozpoczyna się w cytoplazmie. Tripeptyd najpierw przyłącza się do N-acetylomuraminianu, a następnie 2 dodatkowe aminokwasy - D-ala-D-ala (dalej usuwa się 5. aminokwas - D-ala). N-acetyloglukozamina jest przyłączona do błony cytoplazmatycznej, a powstały blok peptydoglikanu jest przenoszony przez transporter pirofosforanu C55 w ścianę komórkową, gdzie jest osadzona w ogólnej strukturze peptydoglikanu.

W podziale komórek drobnoustrojów aktywowana jest hydrolaza mureiny, która niszczy mosty transpeptydowe, a tym samym rozszczepia peptydoglikan (mureinę).

Środki, które naruszają ścianę bakteryjną zakłócają syntezę peptydoglikanu lub zakłócają wiązania między łańcuchami peptydoglikanu. Jednocześnie zmniejsza się siła ściany komórkowej i umierają rosnące bakterie.

Ponieważ komórki ludzkich narządów i tkanek nie mają ściany komórkowej, antybiotyki, które niszczą ścianę komórkową bakterii, są stosunkowo mało toksyczne dla ludzi..

Antybiotyki, które zaburzają ścianę bakteryjną, obejmują antybiotyki beta-laktamowe, antybiotyki glikopeptydowe, cykloserynę i bacytracynę.

Tabela 13. Leki z wyboru.

Antybiotyki beta-laktamowe

Cząsteczki tych antybiotyków (beta-laktaminy) zawierają pierścień beta-laktamowy - cykl laktonowy zawierający azot.

Antybiotyki beta-laktamowe hamują transpeptydazę, a tym samym zakłócają syntezę peptydoglikanu. Wśród antybiotyków beta-laktamowych są:

Penicyliny

W 1929 r. A. Fleming (Wielka Brytania) odkrył właściwości przeciwdrobnoustrojowe zielonej pleśni (Penicillium), aw 1940 r. Jego rodaków H.W. Florey i E.V. Łańcuch ma penicylinę. Za odkrycie penicyliny i jej działanie terapeutyczne wszyscy badacze w 1945 roku otrzymali Nagrodę Nobla.

W 1942 r. Penicylinę uzyskano w Związku Radzieckim przez Z.V. Ermolieva.

Istnieją biosyntetyczne i półsyntetyczne penicyliny. Biosyntetyczne penicyliny obejmują benzylopenicylinę i fenoksymetylopenicylinę.

Półsyntetyczne penicyliny dzielą się na 1) penicyliny oporne na penicylinazę, 2) penicyliny o szerokim spektrum działania.

Benzylopenicyliny

Benzylopenicyliny przerywają wiązania między łańcuchami peptydoglikanu ściany bakteryjnej ściany komórkowej - zmniejszają aktywność transpeptydazy, która sprzyja tworzeniu mostków peptydowych łączących łańcuchy peptydoglikanów (ryc. 64), a także zmniejszają aktywność enzymów hamujących hydralazę mureiny. 1 W rezultacie siła ściany bakteryjnej zostaje zaburzona, co przejawia się działaniem bakteriobójczym.

Benzylopenicyliny działają głównie na mikroorganizmy Gram-dodatnie.

Benzylopenicyliny są bardzo skuteczne (są lekami z wyboru) przeciwko paciorkowcom, pneumokokom, bladym treponema, wąglikowi Bacillus, Bacillus Bacillus, czynnikom wywołującym gangrenę gazową i tężec, boreliozę. Gonokoki i meningokoki są nieco mniej wrażliwe na benzylopenicyliny..

Większość szczepów gronkowców stała się oporna na benzylopenicyliny, ponieważ gronkowce tych szczepów wytwarzają penicylinazę (beta-laktamazę-1), enzym rozkładający cząsteczki benzylopenicyliny.

Rycina 64. Mechanizm działania penicylin.

AM - N-acetylomuraminian; AH - N-acetyloglukozamina; TP - transpeptydaza; MG - hydrolaza mureiny; I - inhibitor hydrolazy mureiny.

W praktyce medycznej stosuje się głównie benzylopenicylinę (sól sodową benzylopenicyliny), prokainę benzylopenicylinę, benzatynę benzylopenicylinę. Leki te są uwalniane w fiolkach w postaci suchej substancji, którą rozcieńcza się przed podaniem i podaje domięśniowo (przy podawaniu wewnętrznym leki te są nieskuteczne, ponieważ HC1 jest niszczony przez sok żołądkowy). Benzylopenicylinę można również podawać dożylnie..

Benzylopenicylina jest dozowana w jednostkach lub frakcjach gramowych (1 milion jednostek = 600 mg).

Podawane domięśniowo leki różnią się szybkością początku działania, stężeniem we krwi, czasem działania.

Po domięśniowym wstrzyknięciu benzylopenicyliny (sól sodowa benzylopenicyliny; penicylina G) szybko powstaje wysokie stężenie leku we krwi, które trwa około 4 godzin. Lek jest szczególnie wskazany w przypadku ostrych infekcji bakteryjnych - ostrych infekcji paciorkowcowych, zapalenia płuc grupy (wywołanego przez pneumokoki) i zakażeń laryngologicznych, zapalenie ucha środkowego), borelioza u dzieci, wąglik, kiła, promienica, zgorzel gazowa i inne infekcje wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na benzylopenicylinę. Powoli lub kroplówka lek podaje się dożylnie z paciorkowcowym zapaleniem wsierdzia, meningokokowym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych.

Prokaina benzylopenicylina (sól benzylpenicyliny z nowokainą) jest powoli wchłaniana po podaniu domięśniowym; stężenie we krwi jest niższe niż po wprowadzeniu soli sodowej, ale czas działania jest znacznie dłuższy - do 12 godzin.

Lek stosuje się w kiły, wągliku, błonicy, infekcjach jamy ustnej, głównie w przewlekłym przebiegu chorób.

Benzylopenicylina benzynowa (bicylina-1) po podaniu domięśniowym wchłania się bardzo powoli; stężenie we krwi jest niskie; czas trwania leku wynosi 1-2 tygodnie w zależności od dawki. Jest stosowany w leczeniu kiły, paciorkowcowego zapalenia gardła, błonicy oraz w zapobieganiu sezonowym zaostrzeniom reumatyzmu.

Benzylopenicyliny na ogół nie są toksyczne, ale mogą powodować reakcje nadwrażliwości - pokrzywkę, hipertermię, ból stawów, wysypkę, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny. Możliwe są niedokrwistość hemolityczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, neutropenia, trombocytopenia. W dużych dawkach lub w ciężkiej niewydolności nerek benzylopenicyliny mogą powodować encefalopatię, drgawki, śpiączkę.

Fenoksymetylopenicylina

Zgodnie ze spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego fenoksymetylopenicylina jest podobna do benzylopenicylin, ale mniej skuteczna. W przeciwieństwie do benzylopenicylin jest odporny na działanie soku żołądkowego HCl.

Lek jest przepisywany doustnie 4 razy dziennie w celu zapobiegania sezonowym zaostrzeniom reumatyzmu, z przewlekłym paciorkowcowym zapaleniem gardła, zapaleniem ucha środkowego, infekcjami jamy ustnej.

Półsyntetyczne penicyliny odporne na penicylinazę

(penicyliny antystafylokokowe; penicyliny izoksazolilowe)

Pierwszym lekiem w tej grupie była metycylina. Obecnie stosowane są kloksacylina, dikloksacylina, fluloksacylina, oksacylina. Leki te o spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego są podobne do benzylopenicylin, ale mniej skuteczne. Niemal nieskuteczny wobec bladego treponema. Istotną różnicą w porównaniu z benzylopenicylinami jest ich skuteczność przeciwko penicylinazie wytwarzającej gronkowce (beta-laktamaza-1).

Głównym wskazaniem do powołania tych leków są infekcje wywołane przez gronkowce oporne na benzylopenicyliny.

Leki są przepisywane doustnie; Kloksacylina i oksacylina są również podawane pozajelitowo.

Szczepy gronkowcowe oporne na te leki nazywane są gronkowcami opornymi na metycylinę.

Penicyliny o szerokim spektrum działania

W tej grupie penicylin wydzielane są aminopenicyliny, karboksypenicyliny, ureidopenicyliny..

Aminopenicyliny - amoksycylina, ampicylina działają na te same patogeny co benzylopenicyliny (z wyjątkiem bladego treponema), a także na wiele patogenów Gram-ujemnych - salmonella, shigella, E. coli.

Amoksycylina jest lepiej wchłaniana w jelitach. Lek jest przepisywany doustnie co 8 godzin W tym samym czasie powstaje wystarczająco wysokie stężenie leku we krwi.

Amoksycylina jest stosowana w zapaleniu zatok, zapaleniu ucha środkowego, zakażeniach górnych dróg oddechowych i oskrzeli, zapaleniu płuc, zakażeniach w gabinecie stomatologicznym, zakażeniach dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych), układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej), zapalenie kości i szpiku, rzeżączka, g zapalenie przydatków, zapalenie błony śluzowej macicy), borelioza u dzieci, w celu zwalczania H. pylori.

Skutki uboczne amoksycyliny: nudności, wymioty, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, biegunka, wysypka, reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, niedokrwistość hemolityczna, śródmiąższowe zapalenie nerek), przy dużych dawkach lub niewydolności nerek - reakcje konwulsyjne.

Ampicylina jest gorzej wchłaniana, a po podaniu doustnym jest bardziej skuteczna w infekcjach przewodu pokarmowego. Częściowo wydalany z żółcią (krążenie jelitowo-wątrobowe). Jako lek zastępczy można stosować w przypadku czerwonki bakteryjnej, duru brzusznego.

Przy podawaniu pozajelitowym (domięśniowo, dożylnie, powoli lub kroplowo) ampicylina może być skuteczna w przypadku posocznicy, zapalenia opon mózgowych, zapalenia wsierdzia, zapalenia otrzewnej, zapalenia pęcherzyka żółciowego, ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek, zakażeń ginekologicznych, zapalenia kości i szpiku wywołanego przez drobnoustroje wrażliwe na lek.

Aminopenicyliny nie działają na mikroorganizmy wytwarzające beta-laktamazy (w szczególności penicylinazę). Dlatego zaleca się przepisywanie aminopenicylin wraz z inhibitorami beta-laktamazy - kwasem klawulanowym lub sulbaktamem. Stosowane są leki łączone - amoksyclav (amoksycylina + kwas klawulanowy), unazin (ampicylina + sulbaktam).

Amoxiclav (Augmentin) jest skuteczny przeciwko kokcy, hemofilnym Bacillus, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, patogenom beztlenowym, w tym Bacteroides fragilis i wielu innym mikroorganizmom. Lek jest przepisywany doustnie 3 razy dziennie na ostre zapalenie ucha środkowego, infekcje jamy ustnej (zapalenie przyzębia, ropnie itp.), Dróg oddechowych i dróg moczowych, tkanki kostnej, stawów, skóry, tkanek miękkich. W ciężkich przypadkach lek podaje się dożylnie.

Karboksypenicyliny - karbenicylina (podawana domięśniowo) i karfecylina (podawana doustnie) mają podobne spektrum działania do aminopenicylin. W przeciwieństwie do aminopenicylin działa na Pseudomonas aeruginosa.

Ureidopenicyliny - azlocylina, piperacylina - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Skuteczny przeciwko szczepom Pseudomonas aeruginosa opornym na karboksypenicyliny.

Karboksypenicyliny i ureidopenicyliny nazywane są penicylinami przeciw Pseudomonas i są stosowane głównie w chorobach wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa.

Skutki uboczne penicylin

Penicyliny są mało toksyczne, ale częściej niż inne antybiotyki powodują reakcje nadwrażliwości: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; możliwa jest gorączka, ból stawów, uszkodzenie nerek, wstrząs anafilaktyczny.

Cefalosporyny

Antybiotyki o szerokim spektrum działania. Działają na gronkowce oporne na benzylopenicyliny. Przydziel 4 generacje cefalosporyn (tabela 14)

Tabela 14. Główne preparaty cefalosporyn.

Cefalosporyny 1. generacji działają na ziarniaki Gram-dodatnie (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki), Klebsiella, Escherichia coli.

Cefalosporyny drugiej generacji są ponadto skuteczne przeciwko meningokokom, gonokokom, hemofilnym pałeczkom. Niektóre leki (np. Cefoksytyna) działają na bakteroidy.

Cefalosporyny trzeciej generacji działają w mniejszym stopniu na florę Gram-dodatnią, aw większym stopniu na bakterie Gram-ujemne. Wysoce skuteczny przeciwko gonokokom, meningokokom, hemofilowi ​​influenzae, białkom i niektórym lekom (np. Ceftazydym) - przeciwko Pseudomonas aeruginosa.

Z tej podgrupy najczęściej stosuje się ceftazydym i ceftriakson..

Ceftazydym działa na Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, różne rodzaje protea, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, gonococcus, meningococcus, Haemophilus influenzae, Streptococcus.

Lek podaje się domięśniowo 2-3 razy dziennie w przypadku posocznicy, zapalenia opon mózgowych, zapalenia otrzewnej, infekcji narządów ENT, układu oddechowego, moczowego, dróg żółciowych, narządów miednicy, kości i stawów.

Ceftriakson charakteryzuje się czasem działania wynoszącym 24 godziny i jest podawany domięśniowo 1 raz dziennie lub dożylnie kroplami w przypadku ciężkich zakażeń (posocznica, zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenia narządów miednicy mniejszej, zapalenie kości i szpiku, zapalenie stawów). Nieskomplikowaną rzeżączkę można leczyć pojedynczym domięśniowym wstrzyknięciem ceftriaksonu..

Cefalosporyny IV generacji działają na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne; skuteczny przeciwko Pseudomonas aeruginosa i Proteus.

Skutki uboczne cefalosporyn: reakcje alergiczne; nefrotoksyczność jest możliwa, szczególnie przy stosowaniu leków 1. generacji.

Karbapenemy

Preparaty z tej grupy - meropenem i imipenem - antybiotyki o „szerokim” spektrum działania. Nieskuteczny wobec większości szczepów gronkowców opornych na metycylinę.

Domięśniowo lub dożylnie w przypadku zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, posocznicy, zakażeń przewodu pokarmowego, dróg moczowych.

Imipenem jest inaktywowany przez dehydropeptydazę nerkową, dlatego jest przepisywany razem z inhibitorem tego enzymu - cilastatyną; istnieje połączony tienam narkotykowy.

Monobaktamy

Aztreonam działa na bakterie Gram-ujemne: gonokoki, meningokoki, hemofilne, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, Salmonella itp..

Podawane domięśniowo lub dożylnie w leczeniu zapalenia opon mózgowych, posocznicy, zapalenia płuc, zakażeń dróg moczowych wywołanych przez bakterie wrażliwe na lek.

Antybiotyki glikopeptydowe

Antybiotyki glikopeptydowe - wankomycyna, teikoplanina zakłócają syntezę peptydoglikanu. Te antybiotyki zapobiegają: 1) oderwaniu bloku N-acetylomuraminian-N-acetyloglukozaminy od transportera pirofosforanu C55, 2) włączenie tego bloku do struktury peptydoglikanu.

Wankomycyna działa bakteriobójczo, głównie na bakterie Gram-dodatnie. Jeden z niewielu antybiotyków skutecznych przeciwko gronkowcom opornym na metycylinę.

Stosowany w ciężkich zakażeniach gronkowcami i paciorkowcami (posocznica, zapalenie płuc, ropnie mózgu, płuca, zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie kości i szpiku, zapalenie wsierdzia paciorkowcowe); podawany dożylnie.

Skutki uboczne wankomycyny: zapalenie żył, niedociśnienie tętnicze, ból mięśni, wysypki skórne, hipertermia, neutropenia, zaburzenia czynności nerek, działanie ototoksyczne. Po podaniu doustnym (lek praktycznie nie wchłania się w przewodzie pokarmowym), wankomycyna jest wysoce skuteczna w przypadku rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (wywołanego przez Clostridium difficile). Teikoplanina ma podobne właściwości..

Cykloseryna

Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Narusza syntezę peptydoglikanu. Cykloseryna - strukturalny analog D-alaniny 1) hamuje racemazę alaninową i zakłóca tworzenie D-alaniny z

L-alanina, 2) hamuje syntetazę dipeptydową i zaburza tworzenie dipeptydu D-ala-D-ala; 3) zakłóca przyłączanie D-ala-D-ala do tripeptydu sprzężonego z N-acetylomuraminianem. Stosowany głównie w gruźlicy.

Baiitracin

Bacytracyna jest antybiotykiem polipeptydowym. Zakłóca syntezę peptydoglikanu: hamuje pirofosfatazę lipidową i zapobiega przywróceniu aktywności (defosforylacji) transportera pirofosforanu C55 po wdrożeniu funkcji transportowej.

Działa głównie na mikroorganizmy Gram-dodatnie, w tym penicylinazę wytwarzającą gronkowce. Skuteczny przeciwko Clostridium difficile. Wysoce toksyczny.

Stosuj miejscowo, aby leczyć zainfekowane skaleczenia, zadrapania, oparzenia. W połączeniu z neomycyną (preparat baneocyny w postaci maści lub proszku do użytku zewnętrznego) ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego i jest stosowany w różnych infekcjach bakteryjnych skóry, oparzeniach, po interwencjach chirurgicznych.

Po podaniu praktycznie nie jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym i może być stosowany w rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego.

Antybiotyki zakłócające syntezę białek

W syntezie białek na rybosomach mikroorganizmów (30S i 50S) wyróżnia się następujące etapy:

1) inicjacja (dodanie aminokwasu do mRNA);

2) wydłużenie (dodanie nowego aminokwasu przy użyciu tRNA);

3) transpeptydacja (dodanie już utworzonego peptydu do nowego aminokwasu);

4) translokacja (przeniesienie utworzonego peptydu z miejsca A do miejsca P) (ryc. 65).

Antybiotyki, które zakłócają syntezę białek, obejmują aminoglikozydy, tetracykliny, chloramfenikol, makrolidy, linkozamidy.

Rycina 65. Główne etapy syntezy białek na rybosomach.

Aminoglikozydy

Aminoglikozydy są antybiotykami o szerokim spektrum działania. Związki polarne. Praktycznie nie wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, dlatego podaje się je pozajelitowo.

Aminoglikozydy słabo penetrują ścianę bakteryjną. Wnikają w błonę cytoplazmatyczną bakterii przez aktywny transport zależny od tlenu (dlatego są nieskuteczne wobec bakterii beztlenowych).

Aminoglikozydy działają na podjednostkę 30S rybosomów. Naruszają początkowe etapy syntezy białek na rybosomach bakterii: tworzenie się polisomów i prawidłowy odczyt mRNA. W rezultacie inne aminokwasy łączą się w miejscu A i powstają „złe” (niefunkcjonalne) białka. Ponadto pod wpływem aminoglikozydów upośledzona jest przepuszczalność błony cytoplazmatycznej bakterii. Działanie aminoglikozydów jest bakteriobójcze.

Wyróżnia się 3 generacje aminoglikozydów: I generacja - streptomycyna, kanamycyna, neomycyna; Drugiej generacji - gentamycyna, tobramycyna;

III generacja - amikacyna, netilmycyna.

Streptomycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Skuteczny przeciwko gruźlicy prątkowej. Za odkrycie streptomycyny, pierwszego antybiotyku skutecznego w gruźlicy, S.A. Waksman (USA) w 1952 roku otrzymał Nagrodę Nobla. Streptomycyna jest skuteczna przeciwko ziarniakom, Haemophilus influenzae, Klebsiella, czynnikom sprawczym tularemii, dżumy, brucelozy, Shigella, salmonelli.

Zastosuj streptomycynę w leczeniu gruźlicy, tularemii, dżumy (wraz z doksycykliną), brucelozy. Podano domięśniowo.

Kanamycyna jest stosowana w oporności na prątki gruźlicy na streptomycynę.

Neomycyna jest bardziej toksyczna; stosowane tylko miejscowo. Lek nie jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym, można go przepisać doustnie na zapalenie jelit, a także w celu stłumienia flory bakteryjnej jelit przed zabiegiem chirurgicznym.

Spośród aminoglikozydów drugiej generacji najczęściej stosuje się gentamycynę, skuteczną przeciwko gronkowcom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Brucella itp. W przeciwieństwie do leków pierwszej generacji, gentamycyna działa na ropną sinicę. Lek podaje się domięśniowo lub dożylnie (powoli lub w kroplówce).

Gentamycyna jest stosowana w zapaleniu płuc, posocznicy, zapaleniu opon mózgowych, zapaleniu otrzewnej, zapaleniu wsierdzia, zapaleniu pęcherzyka żółciowego, ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zapaleniu pęcherza moczowego, zapaleniu gruczołu krokowego, ropnych infekcjach skóry, tkanek miękkich, kości, stawów i oparzeniach wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na aminoglikozydy. Lek stosuje się również w przypadku brucelozy (wraz z doksycykliną), dżumy, tularemii.

Zewnętrznie w postaci maści gentamycynę stosuje się w przypadku ropnego zapalenia skóry, zakażonych ran; w praktyce oka (w postaci kropli do oczu, maści) - z zapaleniem powiek, zapaleniem spojówek, zapaleniem rogówki.

Tobramycyna, podobna pod względem właściwości i zastosowania do gentamycyny, należy również do aminoglikozydów drugiej generacji.

Aminoglikozydy amikacyny III generacji, netilmycyna mają podobne spektrum działania do gentamycyny i tobramycyny; Są skuteczne przeciwko bakteriom opornym na aminoglikozydy 1. i 2. generacji. Podawane domięśniowo lub dożylnie.

Aminoglikozydy stosuje się głównie w ciężkich zakażeniach wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na aminoglikozydy (posocznica, zapalenie otrzewnej, zakażenia dróg moczowych, zapalenie płuc, rany i oparzenia).

Skutki uboczne aminoglikozydów: działanie ototoksyczne - utrata słuchu (konieczna jest okresowa audiometria), zaburzenia przedsionkowe. Możliwe zaburzenia czynności nerek, reakcje alergiczne. Aminoglikozydy mogą zaburzać transmisję nerwowo-mięśniową i nasilać działanie przeciwdepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. Przeciwwskazane w miastenii.

Aminocyklilol spektynomycyna ma podobną budowę do aminoglikozydów. Lek stosuje się głównie w leczeniu rzeżączki. Niepowikłana rzeżączka leczy się po 1 domięśniowym wstrzyknięciu spektynomycyny; rozsiana rzeżączka leczona przez 7 dni.

Tetracykliny

Tetracykliny są antybiotykami o szerokim spektrum działania. Zakłóca syntezę białek na rybosomach bakteryjnych. Działa na podjednostkę rybosomu 30S; zakłócają wydłużenie - przyłączenie w miejscu A transportowego RNA (tRNA) z innym aminokwasem. Działanie tetracyklin jest bakteriostatyczne.

Tetracykliny dobrze wnikają do komórek i działają na mikroorganizmy wewnątrzkomórkowe - chlamydie, legionella, mykoplazmę, riketsje.

Tetracykliny (najczęściej doksycyklina) są lekami z wyboru na tyfus, brucelozę (wraz z gentamycyną lub ryfampicyną), cholerę, chlamydię płuc i układu moczowo-płciowego, infekcje wywołane przez mykoplazmę lub ureaplasma. Skuteczny przeciwko ziarniakom, hemofilnym Bacillus, Klebsiella, Legionella, Borrelia, Bladym Treponema, E. coli, Shigella, Salmonella, Pałeczki dżumy, Tularemia, wąglik.

Nie działają na Pseudomonas aeruginosa, bakteroidy, proteiny.

Doksycyklina (wibramycyna) jest przepisywana doustnie na riketsje (tyfus itp.), Brucelozę (wraz z ryfampicyną), dżumę, cholerę, chlamydię, infekcje dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), drogi moczowe, zapalenie gruczołu krokowego, a także ze wąglikiem kiła (z alergią na benzylopenicyliny), borelioza, malaria.

Jest wchłaniany w jelicie prawie całkowicie (około 90%). Czas działania wynosi 12 godzin (zalecany 2 razy dziennie).

Metacyklina (rondomycyna) ma podobne właściwości jak doksycyklina..

Tetracyklina nie jest całkowicie wchłaniana w jelicie (około 60%). Czas trwania 6 godzin.

Lek jest przepisywany doustnie na te same wskazania co doksycyklina. W praktyce oka, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie powiek stosować maść do oczu z tetracykliną.

Skutki uboczne tetracyklin: nudności, wymioty, zapalenie języka, Candamycosis jelit (związane z tłumieniem normalnej mikroflory jelitowej), biegunka, zaburzenia czynności wątroby, niedokrwistość, neutropenia, wysypki skórne, reakcje alergiczne. Tetracykliny odkładają się w tkance kostnej, dlatego w młodym wieku możliwe jest naruszenie rozwoju tkanki kostnej i zębów; tetracykliny nie są zalecane dla dzieci w wieku poniżej 8 lat, kobiet w ciąży i matek karmiących.

Chloramfenikol (chloramfenikol)

Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Zakłóca syntezę białek na rybosomach bakteryjnych. Działa na podjednostkę 50S rybosomów; hamuje transferazę peptydylową, a tym samym zapobiega transpeptydyzacji - przeniesienie łańcucha peptydowego z miejsca P do miejsca A w celu przyłączenia do nowego aminokwasu. Większość podatnych mikroorganizmów działa bakteriostatycznie.

Jest dobrze wchłaniany w jelitach. Penetruje barierę krew-mózg; stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 60% stężenia w osoczu krwi.

Wysoce skuteczny (bakteriobójczy) przeciwko hemofilnym pałeczkom, meningokokom. Chloramfenikol stosuje się w leczeniu zapalenia opon mózgowych wywołanego przez meningokoki lub hemofilne pałeczki (jeśli nie można stosować cefalosporyn III generacji). Zarezerwuj lek na dur brzuszny, riketsję, cholerę, dżumę, tularemię, brucelozę, chlamydię. Działa na B. fragilis, Proteus. Nie wpływa na Pseudomonas aeruginosa.

Chloramfenikol jest przepisywany doustnie; w ciężkich przypadkach podawany dożylnie. W przypadku chorób zakaźnych oka (zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie powiek) chloramfenikol stosuje się w postaci kropli do oczu lub maści.

Zastosowanie chloramfenikolu jest ograniczone przez jego hamujący wpływ na hematopoezę (możliwe są leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna). Inne działania niepożądane: zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, nudności, wymioty, biegunka, wysypka, zapalenie nerwu wzrokowego, encefalopatia. Przeciwwskazane u noworodków (może powodować „zespół szarości” - wymioty, biegunka, wzdęcia, hipotermia, zapaść naczyniowa, nieregularne oddychanie, popielaty kolor skóry; śmiertelność - 40%).

Chloramfenikol hamuje syntezę mikrosomalnych enzymów wątrobowych, a zatem może nasilać działanie leków inaktywowanych przez te enzymy.

Makrolidy

Makrolidy - erytromycyna, klarytromycyna, roksitromycyna i azytromycyna (należąca do azydków) działają na podjednostkę 50S rybosomów i zakłócają translokację - ostatni etap syntezy białek na rybosomach bakteryjnych.

Makrolidy działają bakteriostatycznie na najbardziej wrażliwe mikroorganizmy. Wnikają również do komórek organizmu zainfekowanych bakteriami. Skuteczny przeciwko wielu wewnątrzkomórkowym patogenom infekcji (chlamydia, mykoplazm, ureplasm, Legionella). Działają na bakterie ziarniste, pałeczki hemofilne, błonice i wągliki, bladą treponemę, N. pylori.

Makrolidy stosuje się w zakażeniach narządów ENT, dróg oddechowych i dróg moczowych, skóry i tkanek miękkich.

Erytromycyna jest stosowana w leczeniu zapalenia gardła, błonicy, zapalenia płuc, zapalenia gruczołu krokowego wywołanego przez chlamydie, ureaplasma, kiły, jeśli benzylpenicyliny nie mogą być stosowane, w celu zapobiegania krztuścowi.

Lek jest przepisywany doustnie 4 razy dziennie; w ciężkich przypadkach podawany dożylnie. W postaci maści do oczu stosowanej w zapaleniu powiek, zapaleniu spojówek.

Roksytromycyna (rulide) i klarytromycyna są ponadto przepisywane na wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy w celu wyeliminowania H. pylori. Azytromycyna (sumamed) jest wysoce skuteczna w chlamydii cewki moczowej.

Roksytromycyna i klarytromycyna są przepisywane doustnie 2 razy dziennie, azytromycyna - 1 raz dziennie.

Makrolidy obejmują również midekamycynę (makropen), josamycynę, spiramycynę (rovamycin).

Skutki uboczne makrolidów: nudności, odwracalna utrata słuchu, zaburzenia czynności wątroby, reakcje alergiczne.

Linkozamidy

Linkozamidy mają podobny mechanizm działania do makrolidów. Skuteczny przeciwko gronkowcom, paciorkowcom, pneumokokom, chlamydiom, a także przeciwko flory beztlenowej (bakteroidy). Wnikają również w tkankę kostną.

Klindamycyna jest przepisywana doustnie 4 razy dziennie na choroby zakaźne narządów laryngologicznych,... Ciąg dalszy "

Krótka charakterystyka grup antybiotyków

Antybiotyki to grupa leków, które mogą hamować wzrost i rozwój żywych komórek. Najczęściej stosuje się je w leczeniu procesów zakaźnych wywołanych przez różne szczepy bakterii. Pierwszy lek został odkryty w 1928 r. Przez brytyjskiego bakteriologa Alexandra Fleminga. Jednak niektóre antybiotyki są również przepisywane na patologie raka, jako składnik chemioterapii skojarzonej. W przypadku wirusów ta grupa leków nie ma praktycznie żadnego efektu, z wyjątkiem niektórych tetracyklin. We współczesnej farmakologii termin „antybiotyki” jest coraz częściej zastępowany przez „leki przeciwbakteryjne”.

Pierwszy, który syntetyzuje leki z grupy penicylin. Pomogli znacznie zmniejszyć śmiertelność z powodu chorób, takich jak zapalenie płuc, posocznica, zapalenie opon mózgowych, zgorzel i kiła. Z biegiem czasu, z powodu aktywnego stosowania antybiotyków, wiele mikroorganizmów zaczęło rozwijać oporność na nie. Dlatego ważnym zadaniem było poszukiwanie nowych grup leków przeciwbakteryjnych..

Stopniowo firmy farmaceutyczne zsyntetyzowały i zaczęły wytwarzać cefalosporyny, makrolidy, fluorochinolony, tetracykliny, chloramfenikol, nitrofurany, aminoglikozydy, karbapenemy i inne antybiotyki.

Antybiotyki i ich klasyfikacja

Główną klasyfikacją farmakologiczną leków przeciwbakteryjnych jest podział po działaniu na mikroorganizmy. Dla tej cechy wyróżnia się dwie grupy antybiotyków:

  • bakteriobójcze - leki powodują śmierć i lizę mikroorganizmów. Działanie to wynika ze zdolności antybiotyków do hamowania syntezy błon lub hamowania wytwarzania składników DNA. Penicyliny, cefalosporyny, fluorochinolony, karbapenemy, monobaktamy, glikopeptydy i fosfomycyna posiadają tę właściwość..
  • bakteriostatyczne - antybiotyki mogą hamować syntezę białek przez komórki drobnoustrojów, co uniemożliwia ich rozmnażanie. W rezultacie dalszy rozwój procesu patologicznego jest ograniczony. Działanie to jest charakterystyczne dla tetracyklin, makrolidów, aminoglikozydów, linkozamin i aminoglikozydów..

Oprócz spektrum działania wyróżnia się również dwie grupy antybiotyków:

  • szeroki - lek może być stosowany w leczeniu patologii spowodowanych dużą liczbą mikroorganizmów;
  • wąski - lek wpływa na poszczególne szczepy i rodzaje bakterii.

Nadal istnieje klasyfikacja leków przeciwbakteryjnych według ich pochodzenia:

  • naturalne - uzyskane z żywych organizmów;
  • półsyntetyczne antybiotyki to zmodyfikowane cząsteczki naturalnych analogów;
  • syntetyczne - są wytwarzane całkowicie sztucznie w specjalistycznych laboratoriach.

Opis różnych grup antybiotyków

Beta laktamy

Penicyliny

Historycznie pierwsza grupa leków przeciwbakteryjnych. Ma działanie bakteriobójcze na wiele mikroorganizmów. Penicyliny wyróżnia się następującymi grupami:

  • naturalne penicyliny (syntetyzowane w normalnych warunkach przez grzyby) - benzyloppenicylina, fenoksymetylopenicylina;
  • półsyntetyczne penicyliny, które mają dużą odporność na penicylinazy, co znacznie rozszerza ich spektrum działania - leki oksacyliny, metycyliny;
  • o przedłużonym działaniu - preparaty amoksycyliny, ampicyliny;
  • penicyliny o szerokim działaniu na mikroorganizmy - meslocillin, leki azlocillin.

W celu zmniejszenia odporności bakterii i zwiększenia szansy na antybiotykoterapię penicyliny są aktywnie dodawane do penicylin - kwasu klawulanowego, tazobaktamu i sulbaktamu. Były więc preparaty „Augmentin”, „Tazotsim”, „Tazrobida” i inne.

Leki te stosuje się w zakażeniach układu oddechowego (zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie płuc, zapalenie gardła, zapalenie krtani), układu moczowo-płciowego (zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka), układu pokarmowego (zapalenie pęcherzyka żółciowego, czerwonka), kiły i zmian skórnych. Spośród działań niepożądanych najczęstsze reakcje alergiczne (pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy).

Penicyliny są również najbezpieczniejszymi lekami dla kobiet w ciąży i niemowląt..

Cefalosporyny

Ta grupa antybiotyków ma działanie bakteriobójcze na dużą liczbę mikroorganizmów. Dzisiaj rozróżnia się następujące generacje cefalosporyn:

  • I - preparaty cefazoliny, cefaleksyny, cefradiny;
  • II - leki zawierające cefuroksym, cefaklor, cefotiam, cefoksytynę;
  • III - preparaty cefotaksymu, ceftazydymu, ceftriaksonu, cefoperazonu, cefodysimu;
  • IV - leki z cefepimem, cefpiromem;
  • V - preparaty ceftoroliny, ceftobiprolu, ceftolosanu.

Zdecydowana większość tych leków istnieje tylko w formie zastrzyków, dlatego są one stosowane głównie w klinikach. Cefalosporyny są najpopularniejszymi środkami przeciwbakteryjnymi do stosowania w szpitalach..

Leki te są stosowane w leczeniu ogromnej liczby chorób: zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych, uogólnienie infekcji, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie kości, tkanek miękkich, zapalenie naczyń chłonnych i inne patologie. Podczas stosowania cefalosporyn często występuje nadwrażliwość. Czasami występuje przejściowe zmniejszenie klirensu kreatyniny, ból mięśni, kaszel, zwiększone krwawienie (z powodu zmniejszenia witaminy K).

Karbapenemy

Są dość nową grupą antybiotyków. Podobnie jak inne beta-laktamy, karbapenemy mają działanie bakteriobójcze. Ogromna liczba różnych szczepów bakterii pozostaje wrażliwa na tę grupę leków. Również karbapenemy są odporne na enzymy syntetyzujące mikroorganizmy. Te właściwości doprowadziły do ​​tego, że są uważane za leki ratownicze, gdy inne środki przeciwbakteryjne pozostają nieskuteczne. Jednak ich stosowanie jest ściśle ograniczone ze względu na obawy dotyczące rozwoju oporności bakteryjnej. Ta grupa leków obejmuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenemy stosuje się w leczeniu posocznicy, zapalenia płuc, zapalenia otrzewnej, ostrych patologii chirurgicznych jamy brzusznej, zapalenia opon mózgowych, zapalenia błony śluzowej macicy. Leki te są również przepisywane pacjentom z niedoborem odporności lub neutropenią..

Wśród działań niepożądanych należy wymienić zaburzenia dyspeptyczne, ból głowy, zakrzepowe zapalenie żył, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, drgawki i hipokaliemię.

Monobaktamy

Monobaktamy działają głównie na florę Gram-ujemną. W klinice stosowana jest tylko jedna substancja czynna z tej grupy - aztreonam. Dzięki swoim zaletom wyróżnia się oporność na większość enzymów bakteryjnych, co czyni go lekiem z wyboru z nieskutecznością leczenia penicylinami, cefalosporynami i aminoglikozydami. Zgodnie z wytycznymi klinicznymi zaleca się stosowanie aztreonu w przypadku zakażenia enterobakterii. Jest stosowany tylko dożylnie lub domięśniowo..

Wśród wskazań do przyjęcia należy wyróżnić posocznicę, pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie otrzewnej, infekcje narządów miednicy, skóry i układu mięśniowo-szkieletowego. Stosowanie aztreonamu czasami prowadzi do rozwoju objawów dyspeptycznych, żółtaczki, toksycznego zapalenia wątroby, bólu głowy, zawrotów głowy i wysypki alergicznej.

Makrolidy

Makrolidy to grupa leków przeciwbakteryjnych opartych na makrocyklicznym pierścieniu laktonowym. Leki te działają bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie, pasożyty wewnątrzkomórkowe i błonowe. Cechą makrolidów jest fakt, że ich liczba w tkankach jest znacznie wyższa niż w osoczu krwi pacjenta.

Leki są również znane z niskiej toksyczności, co pozwala na ich stosowanie w czasie ciąży i we wczesnym wieku. Są one podzielone na następujące grupy:

  • naturalne, które zostały zsyntetyzowane w latach 50. 60. ubiegłego wieku - erytromycyna, spiramycyna, josamycyna, preparaty midekamycyny;
  • proleki (przekształcone do postaci aktywnej po metabolizmie) - troleandomycyna;
  • półsyntetyczne - leki azytromycyna, klarytromycyna, diritromycyna, telitromycyna.

Makrolidy są stosowane w wielu patologiach bakteryjnych: wrzód trawienny, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, infekcje narządów ENT, dermatoza, borelioza, zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy, różyczka i impentigo. Nie można stosować tej grupy leków w zaburzeniach rytmu serca, niewydolności nerek.

Tetracykliny

Tetracykliny po raz pierwszy syntetyzowano przez ponad pół wieku. Ta grupa ma działanie bakteriostatyczne na wiele szczepów flory bakteryjnej. W wysokich stężeniach wykazują również działanie bakteriobójcze. Cechą tetracyklin jest ich zdolność do akumulacji w tkance kostnej i szkliwie zębów..

Z jednej strony pozwala to klinicystom na aktywne stosowanie ich w przewlekłym zapaleniu kości i szpiku, z drugiej zaś narusza rozwój szkieletu u dzieci. Dlatego kategorycznie nie można ich stosować w czasie ciąży, laktacji i w wieku poniżej 12 lat. Tetracykliny, oprócz leku o tej samej nazwie, obejmują doksycyklinę, oksytetracyklinę, minocyklinę i tygecyklinę.

Są stosowane w różnych patologiach jelitowych, brucelozie, leptospirozie, tularemii, promienicy, jaglicy, chorobie z Lyme, infekcji gonokokowej i riketsji. Przeciwwskazaniami są również porfiria, przewlekła choroba wątroby i indywidualna nietolerancja.

Fluorochinolony

Fluorochinolony to duża grupa środków przeciwbakteryjnych o szerokim działaniu bakteriobójczym na patogenną mikroflorę. Wszystkie leki maszerują kwas nalidyksowy. Aktywne stosowanie fluorochinolonów rozpoczęło się w latach 70. ubiegłego wieku. Dziś są one klasyfikowane według generacji:

  • I - preparaty kwasu nalidyksowego i oksolinowego;
  • II - leki zawierające ofloksacynę, cyprofloksacynę, norfloksacynę, pefloksacynę;
  • III - preparaty lewofloksacyny;
  • IV - leki z gatifloksacyną, moksyfloksacyną, hemifloksacyną.

Najnowsze generacje fluorochinolonów nazywane są „oddechowymi”, ze względu na ich działanie przeciwko mikroflorze, która najczęściej powoduje zapalenie płuc. Są również stosowane w leczeniu zapalenia zatok, zapalenia oskrzeli, infekcji jelit, zapalenia gruczołu krokowego, rzeżączki, posocznicy, gruźlicy i zapalenia opon mózgowych..

Wśród niedociągnięć należy podkreślić fakt, że fluorochinolony mogą wpływać na tworzenie się układu mięśniowo-szkieletowego, dlatego w dzieciństwie, w czasie ciąży i laktacji można je przepisywać tylko ze względów zdrowotnych. Pierwsza generacja leków charakteryzuje się również wysoką hepato- i nefrotoksycznością..

Aminoglikozydy

Aminoglikozydy znalazły aktywne zastosowanie w leczeniu infekcji bakteryjnych wywołanych przez florę Gram-ujemną. Mają działanie bakteriobójcze. Ich wysoka skuteczność, która nie zależy od czynnościowej aktywności odporności pacjenta, sprawiła, że ​​są one niezbędne do leczenia zaburzeń i neutropenii. Wyróżnia się następujące generacje aminoglikozydów:

  • I - preparaty neomycyny, kanamycyny, streptomycyny;
  • II - leki z tobramycyną, gentamycyną;
  • III - preparaty amikacyny;
  • IV - leki z isepamycyną.

Aminoglikozydy są przepisywane na infekcje układu oddechowego, posocznicę, zakaźne zapalenie wsierdzia, zapalenie otrzewnej, zapalenie opon mózgowych, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie szpiku i inne patologie. Wśród działań niepożądanych bardzo ważne są działania toksyczne na nerki i utrata słuchu..

Dlatego podczas leczenia konieczne jest regularne przeprowadzanie biochemicznego badania krwi (kreatyniny, SKF, mocznika) i audiometrii. Kobiety w ciąży, podczas laktacji, pacjenci z przewlekłą chorobą nerek lub hemodializą, aminoglikozydy są przepisywane tylko ze względów zdrowotnych.

Glikopeptydy

Antybiotyki glikopeptydowe mają działanie bakteriobójcze o szerokim spektrum działania. Najbardziej znanymi z nich są bleomycyna i wankomycyna. W praktyce klinicznej glikopeptydy są lekami rezerwowymi, które są przepisywane z powodu nieskuteczności innych środków przeciwbakteryjnych lub szczególnej wrażliwości patogenu na nie..

Często są one łączone z aminoglikozydami, co pozwala zwiększyć łączny efekt przeciwko Staphylococcus aureus, enterococcus i paciorkowcom. Antybiotyki glikopeptydowe nie działają na prątki i grzyby.

Ta grupa środków przeciwbakteryjnych jest przepisywana na zapalenie wsierdzia, posocznicę, zapalenie kości i szpiku, ropowicę, zapalenie płuc (w tym powikłane), ropień i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Nie można stosować antybiotyków glikopeptydowych w przypadku niewydolności nerek, nadwrażliwości na leki, laktacji, zapalenia nerwu słuchowego, ciąży i laktacji.

Linkozamidy

Linkozamidy obejmują linkomycynę i klindamycynę. Leki te wykazują działanie bakteriostatyczne na bakterie Gram-dodatnie. Używam ich głównie w połączeniu z aminoglikozydami, jako lek drugiego rzutu, u ciężkich pacjentów.

Linkozamidy są przepisywane w zapaleniu płuc, zapaleniu kości i szpiku, stopie cukrzycowej, martwiczym zapaleniu powięzi i innych patologiach.

Dość często podczas ich podawania rozwija się kandydoza, ból głowy, reakcje alergiczne i hamowanie tworzenia się krwi.